贝派地酸CAS号738606-46-7ETC-1002柯莱生物原料API

中文名称贝派地酸中文同义词贝派地酸;8-羟基-2,2,14,14-四甲基十五烷二酸;贝派度酸api;8-羟基-2,2,14,14-chemicalbook四甲基十五烷二酸(贝派度酸);苯丙醚酸;etc-1002游离态;贝派地酸api;etc-1002(贝派地酸)英文名称etc-1002

生物活性etc-1002(bempedoicacid,esp-55016)是一种可用于口服、降低ldl-c的小分子，chemicalbook是肝脏ampk的激活剂。etc-1002对肝atp-citratelyase具有有效的抑制作用（ic50=29um）。

体外研究etc-1002是一种新型的、正在研究的降低ldl-c的小分子，它是一种二羧酸派生物，其作用机制主要是靶向两种肝酶:腺苷三磷酸-枸橡酸裂解酶（acl）和腺苷酸活化蛋白激酶（ampk），抑制甾醇和脂肪酸合成并促进线粒体长链脂肪酸的氧化。etc-1002提高ampk磷酸化水平，降低mapks的活性以及减少促炎细胞因子和趋化因子的产生。etc-1002的这些调节可溶性炎症因子的效果可被lkb1sirnas显著抑制，提示etcchemicalbook-1002可能是通过lkb1依赖性机制来激活ampk、发挥其抗炎症效果。体内研究在体内实验，etc-1002抑制硫胶质诱导的白血球向小鼠腹膜腔的迁移。同样地，在饮食诱导型肥胖症的小鼠模型中，etc-1002可恢复脂肪ampk活性，降低jnk磷酸化，减少巨噬细胞特异marker4f/80的表达。etc-1002是一种处于非活化状态的前体药物，在体内通过内源性肝脏acs活性转化为acl抑制剂（活化状态，ect-1002-coa）。