度鲁特韦钠盐CAS号1051375-19-9Dolutegravir sodium度鲁特维钠盐多特格伟钠盐

中文名称度鲁特韦钠盐中文同义词度鲁特维钠盐(api);度鲁特维钠盐;度鲁特韦钠;杜鲁特韦钠盐;杜洛韦酯钠盐;多特格伟钠盐;度鲁特韦钠盐;多替拉韦钠盐英文名称dolutegravirsodium

用途度鲁特韦钠盐是第二代hiv-1整合酶链转移抑制剂。度鲁特韦钠盐目前正在治疗hiv感染的iii期临床试验中。已经显示出度鲁特chemicalbook韦钠盐可以有效抑制感染自灭活phiv慢病毒载体的细胞（如外周血单核细胞（pbmc），mt-4细胞和cip4细胞）中的hiv复制。

应用2013年8月12日美国食品和药物管理局（fda）批准用于既往已治疗过、或初治hiv-1成人和12岁及以上体重至少40千克儿童感染者。dolutegravir是日服一次的药物，在iii期临床试验中达到了与默沙东hiv/aids药物雷特格韦(raltegravir,isentress)相匹敌的chemicalbook疗效。雷特格韦日服2次，这2者均为hiv整合酶的抑制剂。fda的官员表示，艾滋病感染人群需要依据个人具体情况进行有针对性的治疗，tivicay将为患者提供新的选择。在一年前进行的一项研究中，患者接受48周的tivicay治疗后，有88%的患者病情有明显改善，优于gilead公司的atripla。

度鲁特韦度鲁特韦(德罗格韦，dolutegravir，tivicay）是由英国制药巨头葛兰素史克（gsk）与日本盐野义制药公司（shionogi）合作开发的一种抗艾滋病新药。2012年7月葛兰素史克制药公司和日本盐野义制药公司公布了艾滋病新药dolutegravir的三期临床试验结果，在接受dolutegravir药物以及其他两种老版艾滋病药物治疗48周之后，患者体内88%的病毒被成功抑制，而服用吉利德科学公司（gileadsciences）的三合一的口服药品atripla(依法韦恩茨/恩曲他滨/替诺福韦富马chemicalbook酸片,efavirenz/emtricitabine/tenofovirdisoproxilfumarate)之后，患者体内81%的病毒被抑制，由此可以看出，葛兰素史克制药公司的dolutegravir药物略胜一筹。据研究人员表示，在比对试验中，由于药物的副作用，10%的患者终停止服用了吉利德科技技术公司的atripla药物，但是仅有2%的患者停止服用葛兰素史克制药公司的dolutegravir药物，由此可见葛兰素史克dolutegravir药物的安全性略高。本信息由chemicalbook的晓楠编辑整理。

体外研究dolutegravir(s/gsk1349572)抑制hiv整合酶所催化的链转移，ic50为2.7nm。s/gsk1349572在chemicalbook体外既抑制hiv整合反应链转移步骤，也抑制了hiv的复制。而它对感染细胞中总的病毒dna合成没有影响，但它阻止了病毒dna整合到宿主dna中。