马来酸茚达特罗CAS: 753498-25-8分析纯 工业级 科研试剂 全国送货 一瓶起售

中文名马来酸茚达特罗
英文名(R)-5-[2-[(5,6-Diethyl-2,3-dihydro-1H-inden-2-yl)amino]-1-hydroxyethyl]-8-hydroxy(1H)-one Maleate
别名茚达特罗马来酸
马来酸茚达特罗
印达特罗中间体
茚达特罗马来酸盐
马来酸盐茚达特罗杂质
茚达特罗马来酸盐(API)
马来酸茚达特罗, 一种超长效Β-肾上腺素受体激动剂
马来酸茚达特罗INDACATEROL MALEATE
英文别名Onbrez
ndacaterol Maleate
QAB 149 Maleic Acid
Indacaterol maleate
Indacaterol Maleic Acid Salt
(R)-5-[2-[(5,6-Diethyl-2,3-dihydro-1H-inden-2-yl)amino]-1-hydroxyethyl]-8-hydroxy(1H)-one Maleate
5-[(1R)-2-[(5,6-Diethyl-2,3-dihydro-1H-inden-2-yl)aMino]-1-hydroxyethyl]-8-hydroxy-2(1H)- Maleic Acid
5-[(1R)-2-[(5,6-Diethyl-2,3-dihydro-1H-inden-2-yl)amino]-1-hydroxyethyl]-8-hydroxy-2(1H)- (2Z)-2-butenedioate
CAS753498-25-8
EINECS691-329-4化学式C28H32N2O7
分子量508.57熔点195-197°C (dec.)溶解度DMSO (微溶) 、甲醇 (微溶)存储条件Refrigerator外观固体颜色White to Pale Beige体外研究Indacaterol刺激稳定转染人β2肾上腺素受体的中国仓鼠卵巢细胞中产生cAMP。它能够浓度依赖性地抑制电刺激的豚鼠气管中电诱导的收缩，pEC50为8.23。Indacaterol诱导浓度依赖性收缩能效应，在离体的豚鼠左心房中Zui大效力为75%。 Indacaterol浓度依赖性逆转卡巴胆碱诱导的收缩，在人小气道中IC50为37 nM。Indacaterol浓度依赖性逆转血清素诱导的收缩，在大鼠小气道中IC50为10.5 nM。Indacaterol在大鼠和人小气道中Zui高固有活性分别为53%和73%。 Indacaterol (10 μM)对EFS诱导的离体人支气管收缩产生近乎完全的抑制作用，该作用持续12小时。 Indacaterol抑制IgE依赖性组氨酸从巨噬细胞的释放，固有活性(长效Indacaterol 的Emax/ Isoprenaline的Emax )为1.03。 Indacaterol诱导cAMP从人气道平滑肌的释放，pEC50为8.53，Emax为48%。与原代ASM细胞中CHO-K1数据相比，Indacaterol似乎具有降低的疗效。体内研究Indacaterol (6.7 μg/kg)抑制5-HT诱导的支气管狭窄，在有意识的豚鼠体内Zui大作用为85%。Indacaterol (12.5 μg/kg)剂量依赖性抑制乙酰甲胆碱诱导的支气管收缩，在麻醉大恒河猴体内Zui大作用为85%。海关编号29339900