奈达铂NedaplatinCAS号95734-82-0顺糖氨铂柯莱生物原料药API实验室zhuangong

中文名称奈达铂中文同义词奈达铂;顺糖氨铂;顺式-乙醇酸二氨合铂(ii);顺糖氨铂(奈达铂);奈达铂(顺糖氨铂);顺糖氨铂.萘达铂;萘达铂;奈达铂标准品英文名称nedaplatin

概述奈达铂是继顺铂、卡铂后第三代铂类抗肿瘤药物,化学名称是顺式-乙醇酸-二氨合铂,其特点是水溶性好，毒副作用小,剂量限制毒性为骨髓抑制,无肾毒性和神经毒性;抗癌谱广,对头颈部癌、卵巢癌、食道癌、膀胱癌和小细胞肺癌等均有活性。国外的临床研究显示该药是一个广谱、高效的抗癌药物,治疗食管癌有效率较高,临床前药效学研究显示本品与顺铂(ddp)相似,是一种广谱的抗肿瘤药物,对多种肿瘤细胞株如肺癌等有抗肿瘤作用,且对部分耐ddp的细胞株有抑制作用。初步的临床研究也进一步证实了奈达铂与其它铂类药物无完全交叉耐药,它对多种实体肿瘤有效,特别是在食管癌中单药有效率达51.7%,是一个非常有前途的新一代铂类广谱抗癌药物。临床研究表明奈达铂对大部分实体瘤，如头颈部肿瘤、食管癌、肺癌、卵巢上皮癌和宫颈癌等有效，其可联合多种化疗药物并具chemicalbook有放疗增敏作用，并可作为新辅助化疗应用在癌症术前治疗中。由日本盐野义公司开发,1995年6月在日本获批准上市,目前该品种已由南京东捷药业有限公司生产,商品名为捷佰舒。临床应用:奈达铂具有抗瘤谱广；联合化疗面宽；联合放疗增效；与顺铂无交叉耐药性；不良反应低五大特性。随着国产奈达铂的上市及国内外对于奈达铂的广泛应用，上述结论得到进一步的验证，其联合药物治疗恶性肿瘤的有效率不低于卡铂，并且胃肠道反应和器官毒性小。因此可以较好的应用在头颈部癌症、非小细胞肺癌、食管癌、卵巢癌、晚期及复发性宫颈癌和子宫内膜癌的治疗中。与此同时，在抗肿瘤临床治疗中，我们还可以选择含奈达铂药物的联合化疗新方案，以及其与放射治疗联合的方案。临床上可根据患者的具体情况选择使用不同的奈达铂的化疗方案，有利于提高患者的化疗依从性，保证有效的化疗强度。

药理作用本药为顺铂类似物，以与顺铂相同的方式与脱氧核糖核酸结合，抑制dna复制，从而产生抗肿瘤活性。其作用机制为：当其进入细胞后，甘醇酸酯配基上的醇性氧与铂之间的键断裂，水与铂结合，形成离子型物质(活性物质或水合物)，而断裂的甘醇酸酯配基被释放，产生多种离子型物质并与dna结合，且结合的碱基位点与顺铂相同。合成路线顺式-chemicalbook二碘二氨合铂（2）,加适量去离子水,搅拌均匀并升温至60℃,缓慢加入乙醇酸银(3),xiaosuanyin,避光搅拌反应3h,过滤除agi,滤液加热至40℃,搅拌并缓慢滴加氢氧化钠调节ph值至7,避光共反应4h,将反应液移至旋蒸瓶中减压浓缩至原体积的1/8,固体析出,冷取过滤、洗涤(水2次,无水乙醇1次),烘干,得白色奈达铂产品（1）。

不良反应本品主要不良反应为骨髓抑制，表现为白细胞、血小板、血色素减少;其他较常见的不良反应包括恶心、呕chemicalbook吐、食欲不振等消化道症状以及肝肾功能异常、耳神经毒性、脱发等。其他不良反应虽发生率较低，但应引起关注。