富马酸沃诺拉赞TAK-438沃拉帕赞富马酸盐Vonaprazan柯莱生物原料药API

中文名称富马酸沃诺拉赞中文同义词富马酸氟诺普拉赞;富马酸沃诺拉赞1g;富马酸文诺普兰;文诺普兰标准品lt2;5-(2-氟苯基)-n-甲基-1-(3-吡啶基磺酰基)-1h-吡咯-3-jiaan富马酸盐;5-(2-氟苯基)-n-甲基-1-(3-吡啶基磺酰基)-1h-吡咯-3-jiaan富马酸盐(氟呐普拉赞);富马酸沃诺拉赞/富马酸凡诺帕胺;沃拉帕赞富马酸盐英文名称tak-438英文同义词vonaprazan;5-(2-fluorophenyl)-n-methyl-1-(3-pyridinylsuchemicalbooklfonyl)-1h-pyrrole-3-methanamine2-butenedioate(vonoprazan);1-[5-(2-fluorophenyl)-1-pyridin-3-ylsulfonylpyrrol-3-yl]-n-methylmethanamine;ak-438;vonaprazan(tak-438);vonoprazan(tak-438);vonoprazanfumarate(tak-438);vonoprazan(tak-438)1260141-27-2

抗胃酸药物富马酸沃诺拉赞（tak-438,vonoprazanfumarate）是武田制药与大冢制药合作推出的一种新型口服的抗胃酸药物。【注册分类】化药3.1类【适应症】用于糜烂性食管炎、胃溃疡、十二指肠溃疡的治疗。2014年2月28日武田制药向日本劳动卫生福利部（mhlw）提交了vonoprazan(tak-438)的新药申请（nda），此次新药申请的提交是基于iii期临床试验的良好数据。武田制药在日本已开展了数个iii期临床试验，旨在调查tak-438用于糜烂性食管炎、胃溃疡、十二指肠溃疡、幽门螺杆菌根除适应证的疗效。在临床试验中，相比目前当道的质子泵抑制剂（ppis），由于chemicalbook沃诺拉赞(tak-438)不存在cyp2c19代谢，所以在临床试验中表现出较好的疗效：治疗胃溃疡/十二指肠溃疡、反流性食管炎、根除幽门螺杆等疗效均优于兰索拉唑，同时具有良好的耐受性和安全性。2014年12月26日富马酸沃诺拉赞（tak-438,vonoprazanfumarate）在日本获批上市（商品名为takecab），用于酸相关疾病的治疗。与传统的不可逆质子泵抑制剂（如奥美拉唑、埃索美拉唑等）相比，富马酸沃诺拉赞（takecab）具有以下优点：①起效迅速，第1天给药就会达到大的抑酸效果；②口服给药，不受胃酸破坏影响，毋需做成肠溶给药形式；③对夜间酸突破现象有一定的改善做用。

药理作用富马酸沃诺拉赞(tak-438)属于钾离子（k+）竞争性酸阻滞剂（p-cab）,是一种可逆性质子泵抑制剂，本品进入人体后，在胃壁细胞泌酸的后步骤，通过抑制k+与h+-k+-atp酶（质子泵）的结合，终止胃酸的分泌，达到抑酸效果，本品具有强劲、持久的抑制胃酸分泌作用。目前，在日本，质子泵抑制剂（ppis）已被广泛处方用于酸相关疾病的一线治疗。但ppi并不总是能够提供足够的疗效，同时，胃酸分泌抑制效果可能也会因人而异，这是由于参与ppi代谢的一种蛋白cyp-2c19chemicalbook，其编码基因在不同个体中具有基因多态性。但tak-438并不主要由cyp2c19代谢，同时tak-438对质子泵的抑制作用，无需酸的激活，该药以高浓度进入胃中，在首次给药时，便能产生大的抑制效应，而且该效应可持续24小时。tak-438在酸中稳定，而速效配方现成，无需优化配方设计（如肠溶包衣），药效起效剂量在不同患者中的差异并于不显著。基于这些优点，tak-438有望成为一种新的治疗药物，解决当前酸相关疾病治疗中存在的问题。本信息由chemicalbook的晓楠编辑整理。

适应证富马酸伏诺拉生片是武田制药原研的新型抑酸药，用于治疗酸相关疾病，包括反流性食管炎(refluxesophagitis,简称re)、胃溃疡、十二指肠溃疡、在使用低剂量阿司匹林或非甾体类抗炎chemicalbook药治疗期间预防胃溃疡或十二指肠溃疡的复发和幽门螺杆菌的根除。根除幽门螺杆菌，辅助治疗以下疾病：胃溃疡、十二指肠溃疡、胃malt淋巴瘤、特发性血小板减少性紫癜、早期胃癌、幽门螺旋杆菌感染性胃炎。

市场前景沃诺拉赞无疑是一款吸金的抗胃酸药物，然而，由于p-cab类药物曾有企业研发失败以及市场上ppis的激烈竞争，也有人不看好这款药物。即使这样，国内企业仍然在第一时间抢仿申报了沃诺拉赞chemicalbook。这是我国又一个原研企业获批不久后即申报的3.1类药物，从原研药物全球首次上市到国内仿制申报，前后不超过半年时间，可见，除了3.1类新药的申报热潮，越来越快地抢仿申报也成为了另一热门趋势。