磺丁基-β-环糊精
- 供应商
- 上海临辰医药科技有限公司
- 认证
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- 021-31606595
- 手机号
- 13761181955
- 总经理
- 黄赛金
- 所在地
- 上海市金山区枫泾镇环东一路88号3幢3381室
- 更新时间
- 2019-09-10 17:33
本品为白色或类白色无固定型粉末,无臭,微甜。 100ml水中溶解度大于50,30%水溶液ph值为5.4~6.8。
是阴离子、高水溶性的β-cd衍生物,能很好地与药物分子包合形成非共价复合物,从而提高药物的稳定性、水溶性、安全性,降低肾毒性、缓和药物溶血性,控制药物释放速率,掩盖不良气味等。与β-cd相比,其具有更好的水溶性,且溶血作用小、肾毒性低,是一种应用前景非常广阔的新型药用辅料。
结构特点:磺丁基-β-环糊精(sbe-β-cd)是β-环糊精与1,4-丁烷磺内酯发生取代的产物,取代反应可发生在β-cd葡萄糖单元2,3,6碳羟基位置上,由于b-cd是由7个毗喃葡萄糖通过α-(1、4)糖苷健连接而成,有21个可能发生取代反应的位点,理论上可以到的取代度为21的β-环糊精衍生物(7个伯羟基,6-oh,14个仲羟基,2,3-oh),但由于立体位阻既反应条件的限制,取代度般不超过10%,因此通过该反应所得到的产物是非常复杂的混合物。
sbe-β-cd相对分子量和取代度关系为:mw=1135.01+cds*157.09,其中cds为取代度。
常见sbe-β-cd取代度及分子量如下:
代号
sbe4-β-cd
sbe7-β-cd
4
7
1704
2241
1347
cas no
25167-62-8
194615-04-8
182410-00-0
1、在注射剂中的作用:增溶剂、稳定剂,提高难溶药物的溶解度和稳定性,使难溶药物开发成注射剂。如提高多西他赛、伏立康唑、布洛芬、吲哚美辛的溶解性;如提高卡莫司汀稳定性;
2、在口服制剂中的作用:增溶剂、稳定剂,提高难溶药物的生物利用度。如提高氟桂利嗪、达那唑、氢化泼尼松、普拉格雷的生物利用度。
3、在眼用制剂中的作用:增溶剂、稳定剂,降低药物刺激性。如提高毛果云香碱、地匹福林、巴洛沙星、更昔洛韦刺激性及稳定性。
4、在鼻用制剂中的作用:增加鼻黏膜的渗透性,提高药物的溶解性和稳定性,改善给药靶位药物的新陈代谢速率。如提高密达唑林溶解性和稳定性。
5、在软膏剂中的作用:提高药物的溶解性和稳定性。如提高尼麦舒利溶解性和稳定性。
中文名称
产品牌号规格
应用说明
品牌/产地
磺丁基倍他环糊精钠
sbecd
dexolve
与倍他环糊精相比,其具有更好的水溶性,且溶血作用小、肾毒性低,对于含氮类药物具有特殊的亲和力和包合性。
cyclolab
匈牙利
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