5-甲基-2-磺酰胺 关键医药中间体 有机合成砌块

5-甲基-2-磺酰胺（5-Methylpyridine-2-sulfonamide），CAS65938-77-4，分子式C₆H₈N₂O₂S，分子量 172.20。它是医药研发中关键的磺酰胺类砌块，常温下为白色至类白色结晶性粉末。

该产品的核心价值在于“环+磺酰胺”的双官能团结构，使其既能作为氢键受体/供体参与分子识别，又能通过氮原子进行配位或成盐，是构建生物活性分子的理想中间体。

 基础信息

中文名：5-甲基-2-磺酰胺（别名：5-甲基-2-磺酰胺）

英文名：5-Methylpyridine-2-sulfonamide

CAS号：65938-77-4

分子式：C₆H₈N₂O₂S

分子量：172.21

 物理化学性质

 主要用途

关键医药中间体（核心应用）：

主要用于合成内皮素受体拮抗剂 Clazosentan（克拉生坦），该药物用于治疗脑血管痉挛及动脉瘤性蛛网膜下腔出血（aSAH）后的脑缺血。

有机合成砌块：

作为磺酰胺供体，用于铜/铁催化的氮丙啶化（Aziridination）反应。

在药物化学中用于构建含磺酰胺骨架的活性分子（常见于激酶抑制剂、受体拮抗剂）。

 安全、储存与法规

危险性：刺激性化学品。对皮肤、眼睛有刺激性，吸入粉尘可能引起呼吸道刺激（GHS分类：SkinIrrit. 2, Eye Irrit. 2, STOT SE 3）。GHS警示词：Warning（H315,H319, H335）。

储存：密封、避光、阴凉干燥处。需远离强氧化剂、强酸。

操作防护：必须佩戴防护眼镜、防化学品手套、防尘口罩，在通风橱或局部通风下操作，避免粉尘吸入。

运输分类：通常按普通化学品运输，但需注意其粉尘刺激性。

 注意事项

工艺杂质风险：该化合物的合成工艺（尤其是使用氯系氧化剂时）易产生遗传毒性杂质5-(氯甲基)-2-磺酰胺。若用于药物生产，必须要求供应商提供该杂质的严格控制报告（通常需≤2000 ppm 或更低）。

稳定性：固体状态下相对稳定，但需避免长期暴露于高温高湿环境，防止结块或分解。