利奈唑胺,99% CAS号：165800-03-3

Prototype of the oxazolidinone antimicrobials; inhibits bacterial mRNA translation.

生产方法
1.将乙酸乙酯、吗啉和二异丙基乙基胺混合,搅拌下滴加3,4-二氟,反应完毕后。用乙酸乙酯萃取,饱和盐水洗涤,干燥,蒸干,-水重结晶,得3-氟-4-吗啉基。将还原铁粉、水和 冰乙酸混合,回流一定时间,滴加3-氟-4-吗啉基的无水乙醇溶液,反应完毕后,趁热过滤,蒸干,得到的物质用乙酸乙酯萃取,盐水洗涤,干燥,蒸干,得3-氟-4-吗啉基苯胺。将其溶于和水的混合溶液中,加入碳酸氢钠,滴加氯甲酸甲酯,搅拌,抽滤,得固体,滤液放入冰水,抽滤得到固体。所得固体用水重结晶,得苄氧羰基-3-氟-4-吗啉基苯胺。将其溶于无水四氢呋喃,在氨气保护下,滴加丁基锂溶液,再滴(R)-缩甘油丁酯,反应后,加入饱和氯化铵溶液、乙酸乙酯、水。用乙酸乙酯萃取,饱和盐水洗,干燥,蒸干,将得到的物质溶于二氯甲烷和三中,滴加甲磺酰氯进行反应。用二氯甲烷萃取,用饱和盐水洗,干燥,蒸干,得磺酸酯。将磺酸酯和叠氮化 钠溶于反应。用乙酸乙醇萃取,饱和盐水洗,干燥,蒸干,取代得叠氮衍生物。将该衍生物和5%钯碳在无水乙醇中反应一定间,过滤,蒸干,得到的物质溶于四氢呋喃和氢氧化钠水溶液中,加入,用乙酸乙酯萃取,饱和盐水洗,干燥。蒸干,硅胶柱层析,乙酸乙酯-正己烷重结晶,即得利奈唑胺。 利奈唑胺用于治疗革兰氏阳性球菌引起的感染，复杂性的皮肤和皮肤软组织感染，非复杂性的皮肤和皮肤软组织感染，治疗耐万古霉素的屎肠球菌引起的感染，利奈唑胺（吗啉恶酮）为全合成的恶唑烷酮类抗生素。
用途
利奈唑胺用于治疗革兰氏阳性球菌引起的感染，复杂性的皮肤和皮肤软组织感染，非复杂性的皮肤和皮肤软组织感染，治疗耐万古霉素的屎肠球菌引起的感染，利奈唑胺（吗啉恶酮）为全合成的恶唑烷酮类抗生素。