吗氯贝胺,98% CAS号：71320-77-9

A reversible monoamine oxidase inhibitor.

基本信息

CAS：71320-77-9
中文别名：吗氯贝胺,4-氯-N-2-(4-吗啉基)乙基丁苯甲酰胺;氯硝柳胺;吗氯贝胺;马氯贝胺;4-氯-N-2-(4-吗啉基)乙基丁苯甲酰胺;
英文别名：Manefix;ro11-1163;Moclobemide;Moclamide;aurorix;Moclamine;Moclaime;MODOBEMDE;moclbemide;manerix;
分子式：C13H17ClN2O2
分子量：268.739
质量：268.098
Psa：41.57
Logp：1.7308

编号系统

MDL号：MFCD00865388

物化性质

外观与性状：白色至灰白色固体
密度：1.206 g/cm3
沸点：447.7ºC at 760 mmHg
熔点：137°C
闪点：224.6ºC
折射率：1.55
储存条件：Room temp

安全信息

RTECS号：CV2462000
安全说明：S26-S39
危险类别码：R22
危险品运输编码：3249
危险类别：6.1(b)
包装等级：III
危险品标志：Xn

生产方法及用途

生产方法
方法1：溴氢溴酸盐溶于水中和苯中，滴加5%氢氧化钠，分去水层，加入吡啶，在25℃滴加对氯苯甲酰氯。回流后放冷，抽滤，水洗，干燥，用苯重结晶，得酰胺产物，收率91.8%。该酰胺和吗啉及乙酸乙酯一起搅拌，加入水，用调至Ph值1～2。分去酯层，用乙酸乙酯提取2次，水层用10%氢氧化钠中和至Ph值8～9。滤集固体，用异丙醇重结晶，得白色针状结晶的吗氯贝胺，收率80.2%，熔点136～137℃。总收率可达73.6%。也可如下操作。溴氢溴酸盐溶于水中，在0～5℃和剧烈搅拌下，同时滴加对氯苯甲酰氯及氢氧化钠溶液。加毕继续反应，可得酰胺产物，收率98.7%。该酰胺和吗啉搅拌回流，即可简单地得到吗氯贝胺，粗品经异丙醇重结晶，收率75.3%，熔点136～137℃。总收率可达74.3%。 选择性单胺氧化酶A的可逆性抑制剂，副作用较小，耐受性好，老幼均可使用。为新一代的抗抑郁药，还可治疗儿童注意力缺乏性多动症。本品是新一代的单胺氧化酶抑制剂,与传统单胺氧化酶抑制剂的不同点是它对单胺氧化酶A的抑制具有选择性,且呈可逆性,其用药期间不必禁食含酪食品.本品用于对抑郁症的治疗,对双相和单相精神疾病、内因性、官能性、反应性、症状性抑郁症均有疗效,特别适用于老年患者.
用途
选择性单胺氧化酶A的可逆性抑制剂，副作用较小，耐受性好，老幼均可使用。为新一代的抗抑郁药，还可治疗儿童注意力缺乏性多动症。本品是新一代的单胺氧化酶抑制剂,与传统单胺氧化酶抑制剂的不同点是它对单胺氧化酶A的抑制具有选择性,且呈可逆性,其用药期间不必禁食含酪食品.本品用于对抑郁症的治疗,对双相和单相精神疾病、内因性、官能性、反应性、症状性抑郁症均有疗效,特别适用于老年患者.