可比司他CAS号1004316-88-4可比西塔科比司他考西司他柯莱生物实验室zhuangong

中文名称可比司他中文同义词可比西塔;科比司他(cobicistat);考西司他;可比西他;(3r,6r,9s)-12-甲基-13-[2-(1-甲基乙基)-4-噻唑基]-9-[2-chemicalbook(4-吗啉基)乙基]-8,11-二氧代-3,6-双(苯基甲基)-2,7,10,12-四氮杂十三烷酸5-噻唑甲醇酯;可比司他;顺式辣椒素-d3;可比西它英文名称cobicistat

应用可比司他是一种hiv蛋白酶抑制剂，已与低剂量利托那韦作为药物增强剂共同给药，显着增加其血浆浓度。生物活性cobicistat(gs-9350)是一种有效的cyp3a选择性抑制剂，ic50为30-285nm。体外研究cobicistat(gs-9350)是有效的人类细胞色素p4503a(cyp3a)酶的选择性抑制剂。gs-9350抑制cyp3a，icchemicalbook50为30nm到285nm。与ritonavir相比,gs-9350缺乏抗hiv活性,在mt-2hiv感染实验中，作用于hiv-1蛋白酶ic50为>30μm，ec50为>30μm，所以gs-9350更适合用于促进抗hiv药物，在选择有潜力的抗hiv突变体的药物上没有风险。gs-9350显示降低药物相互作用的倾向，改善药物的耐受性比ritonavir有效。