依克立达CAS号143664-11-3Elacridar柯莱生物原料实验室研发机构专用

中文名称

依克立达中文同义词n-{4-[2-(3,4-二氢-6,7-二甲氧基-2(1h)-异喹啉基)乙基]苯基}-9,10-二氢-5-甲氧基-9-氧代-4-吖啶甲酰胺;elacridar依克立达;依克立达;n-[4-[2-(6,7-二甲氧基-3,4-二氢-1h-异喹啉-2-基)乙基]苯基]-5-甲氧基-9-氧代-10h-吖啶-4-甲酰胺;p-糖蛋白和bcrp抑制剂(elacridar);n-(4-(2-(6,7-二甲氧基-3,4-二氢异喹啉-2(1h)-基)乙基)苯基)-5-甲氧基-9-氧代-9,10-二氢吖啶-4-甲酰胺;依克立达杂质1英文名称elacridar英文同义词elacridar;n-[4-[2-(6,7-dimethoxy-chemicalbook3,4-dihydro-1h-iso)ethyl]phenyl]-5-methoxy-9-oxo-10h-acridine-4-carboxamide;gf120918;gg918;gw0918;n-[4-[2-(3,4-dihydro-6,7-dimethoxy-2(1h)-iso)ethyl]phenyl]-9,10-dihydro-5-methoxy-9-oxo-4-acridinecarboxamide;gf120918;gf120918;gf-120918;gw-918cas号143664-11-3分子式c34h33n3o5分子量563.64einecs号1532714-185-1

依克立达用途与合成方法生物活性elacridar(gf120918,gw120918,gg918,gw0918)是一种有效的p-gp(mdr-1)和bcrp抑制剂。靶点targetvaluep-gpbcrp体外研究elacridar抑制[在caki-1和achn细胞中，elacridar(2.5μm)显著抑制细胞生长。elacridar能够抑制p糖蛋白的活性。elacridar和sunitinib的联合使用显著降低abc亚家族b分子2(abcg2)在786-o细胞中的表达。体内研究在野生型小鼠中，elacridar(100chemicalbook毫克/千克，腹腔注射)和crizotinib口服联合给药，增加血浆和脑组织中crizotinib的浓度，和crizotinib的大脑-血浆比值，与abcb1a/1b;abcg2在弗兰德白血病病毒染色的b模型小鼠中，elacridar静脉注射(2.5毫克/千克)，腹腔注射(100毫克/千克)和口服(100毫克/千克)后，大脑-血浆中的分配系数(kp，大脑)分别为0.82，0.43和4.31。在mrp4(-/-)模型小鼠中，elacridar充分抑制p糖蛋白介导的topotecan转运，但是对bcrp1介导的转运抑制效果有限。