酒石酸戒必适 酒石酸伐伦克林 酒石酸伐尼克林CAS: 375815-87-5原料供应发货仅供科研或出口企业标准

中文名酒石酸伐仑克林
英文名vareniclinetartrate
别名酒石酸戒必适
酒石酸伐伦克林
酒石酸伐尼克林
酒石酸伐仑克林
酒石酸伐尼克兰
伐伦克林酒石酸盐
伐尼克兰酒石酸盐
酒石酸伐伦克林1
酒石酸瓦伦尼克林
酒石酸伐伦克林(标准品)
英文别名cs-291
champix
cp526555-18
vareniclinetartrate
vareniclinetartrate
vareniclinetartarate
varenicline tartrate for research
,10-methano-6h-pyrazino[2,3-h][3]benzazepine,7,8,9,10-tetrahydro-
7,8,9,10-tetrahydro-6,10-methano-6h-pyrazino[2,3-h][3]benzazepine(2r,3r)-2,3- dihydroxybutanedioate
cas375815-87-5
einecs638-780-5化学式c17h19n3o6
分子量361.34926inchiinchi=1/c13h13n3.c4h6o6/c1-2-16-13-5-11-9-3-8(6-14-7-9)10(11)4-12(13)15-1;5-1(3(7)8)2(6)4(9)10/h1-2,4-5,8-9,14h,3,6-7h2;1-2,5-6h,(h,7,8)(h,9,10)/t;1-,2-/m.0/s1inchikeytwyfgyxa-n熔点206-208°c沸点400.6°c at 760 mmhg闪点196.1°c蒸汽压1.25e-06mmhg at 25°c溶解度dmso: >5mg/ml存储条件room temp外观powder颜色white to beige体外研究在表达nachrs的hek细胞中，varenicline是一种部分激动剂，对alpha3beta4nachrs的功效是尼古丁大功效的45%。varenicline是一种有效的，作用于alpha4beta2受体的部分激动剂，ec50为2.3 mm，功效为(相对于乙酰胆碱)13.4%。varenicline对alpha3beta4受体具有更低的效能和较高的功效，ec50为55mm，功效为75%。体内研究varenicline刺激[(3)h]-多巴胺从体外大鼠脑切片释放，具有比烟碱显著更低的疗效(是尼古丁的40-60%)，而增加多巴胺从大鼠体内伏核的释放，比烟碱有效。varenicline有效使烟碱诱导的多巴胺释放减弱到varenicline单独使用的效果水平，与部分激动作用一致。varenicline减少大鼠体内烟碱自给药，并且具有比烟碱更低的自给药停止点。varenicline剂量依赖性减少烟碱自给药，并减弱烟碱素和烟碱素结合烟碱配对线索诱导的恢复。varenicline，一种alpha4beta2nachrs的部分激动剂，减少尼古丁的摄入，并且近被批准用于辅助戒烟。varenicline治疗前，长期在乙醇下暴露2个月的动物中，varenicline通过有效的自给药饮用方式选择性减少乙醇摄取，但不影响蔗糖摄取，也会减少自发的乙醇消耗，但是不影响水消耗。