氢溴酸达非那新CAS: 133099-07-7原料供应发货南京工厂直销
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- 南京辰瑞晟生物医药科技有限公司
- 认证
- 品牌
- CRS
- 型号
- CMO
- 产地
- 国产
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- 15360676961
- 研发总监
- Allen
- 所在地
- 南京市雨花台区安德门大街57号楚翘城5幢503-008室（营销中心地址）
- 更新时间
- 2024-11-30 08:00
| 中文名 | 氢溴酸达非那新 |
| 英文名 | darifenacinhydrobromide |
| 别名 | 氢溴酸达非那新 氢溴酸达菲那新 2氢溴酸达非那新 达非那新杂质溴化氢 氢溴酸达非那新中间体 氢溴酸达非那新 (under r&d) {1-[2-(2,3-二氢苯并呋喃-5-基)乙基]-3-吡咯烷基}-2,2-二苯基乙酰胺氢溴酸盐 |
| 英文别名 | darifenacinhbr darifenacinhydrobro darfenacinhydrobromide darifenacinhydrobromide darifenacinehydrobromide darifenacinhydrobromide r {1-[2-(2,3-dihydrobenzofuran-5-yl)ethyl]-3-pyrrolidnyl}-2,2-diphenylacetamidehydrobromide (3s)-1-[2-(2,3-dihydro-5-benzofuranyl)ethyl]-α-α-diphenyl-3-pyrrolidineacetamidehydrobromide 2-[(3s)-1-[2-(2,3-dihydrobenzofuran-5-yl)ethyl]pyrrolidin-3-yl]-2,2-diphenyl-acetamidehydrobromide 2-[(3s)-1-[2-(2,3-dihydro-1-benzofuran-5-yl)ethyl]pyrrolidin-3-yl]-2,2-diphenyl-ethanamidehydrobromide darifenacin hydrobromide((3s)-1-[2-(2,3-dihydro-5-benzofuranyl)ethyl]-a-a-diphenyl-3-pyrrolidineacetamidehydrobromide |
| cas | 133099-07-7 |
| einecs | 603-705-7 |
| 化学式 | c28h29brn2o2 |
| 分子量 | 505.44606 |
| inchi | inchi=1/c28h30n2o2.brh/c29-27(31)28(23-7-3-1-4-8-23,24-9-5-2-6-10-24)25-14-17-30(20-25)16-13-21-11-12-26-22(19-21)15-18-32-26;/h1-12,19,25h,13-18,20h2,(h2,29,31);1h |
| 熔点 | 228-2300c |
| 沸点 | 637°c at 760 mmhg |
| 比旋光度 | 25d -30.3° (c = 1.0 in methylene chloride) |
| 闪点 | 339°c |
| 蒸汽压 | 1.11e-16mmhg at 25°c |
| 溶解度 | dmso: soluble20mg/ml, clear |
| 存储条件 | -20°c |
| 外观 | powder |
| 颜色 | white to beige |
| 产品用途 | darifenacin hbr是一种选择性的m3 muscarinic（m3蕈毒碱）受体拮抗剂，pki为8.9。 |
| 体外研究 | darifenacin使兴奋剂曲线非平行向右位移，并显著抑制(+)-顺式-二氧戊环在离体的大鼠膀胱中产生浓度依赖性收缩的*大响应。darifenacin使mdck细胞中r123(p-糖蛋白探针)累积产生浓度依赖性增加。darifenacin以明显的浓度依赖响应方式刺激p-gp细胞膜中atpase活性，估计的ed50值为1.6 µm。darifenacin(100 nm)在基底侧到顶端方向表现出显著更大的渗透性，导致大约2.6的bbmec单层分子流出率。 |
| 体内研究 | darifenacin剂量依赖性抑制体积诱导的膀胱收缩(vibc amp)的振幅，283.3nmol/kg剂量下产生35%的抑制，*大抑制约为50–55%。 在雌性sprague-dawley 大鼠体内，darifenacin(0.1 mg/kg i.v.)降低膀胱传入神经aδ和c纤维活性，c纤维上传入峰值的减少可能比aδ纤维上的减少更加显著。在膀胱过度活动症患者(oab)中，darifenacin (7.5mg和15mg，每天)降低每周尿失禁发作次数，使其分别降低为基线的67.7%和72.8%，而安慰剂仅降低到55.9%。膀胱过度活跃(oab)患者体内，darifenacin(7.5 mg 和15 mg，每天)改善排尿频率，膀胱容量，尿急频率和严重性，以及尿失禁发生的次数，作用显著优于安慰剂。 |