ARN 509(ARN 509) CAS: 956104-40-8仅供科研实验原料定制发货
- 供应商
- 南京辰瑞晟生物医药科技有限公司
- 认证
- 品牌
- CRS
- 型号
- CMO
- 产地
- 国产
- 联系电话
- 0571-87428035
- 全国服务热线
- 15360676961
- 研发总监
- 诸璐
- 所在地
- 南京市雨花台区安德门大街57号楚翘城5幢503-008室（注册地址）
- 更新时间
- 2024-06-04 07:00
| 中文名 | arn509 |
| 英文名 | arn509 |
| 别名 | 阿帕鲁胺 阿帕他胺 阿帕鲁他胺 来他替尼杂质 阿帕鲁胺(apalutamide)是第2代非甾体雄激素受体抑制药,用于治疗非转移性去势抵抗前列腺癌 4-[7-[6-氰基-5-(三氟甲基)吡啶-3-基]-8-氧代-6-硫代-5,7-二氮杂螺[3.4]辛-5-基]-2-氟-n-甲基苯甲酰 |
| 英文别名 | ar509 arv-509 arn 509 arn-509 4-(7-(6-cyano-5-(trifluoromethyl)pyridin-3-yl)-8-oxo-6-thioxo-5,7-diazaspirooctan-5-yl)-2-fluoro-n-methylbenzamide 4-[7-[6-cyano-5-(trifluoromethyl)pyridin-3-yl]-8-oxo-6-thioxo-5,7-diazaspiro[3.4]octan-5-yl]-2-fluoro-n-methylbenzamide benzamide,4-[7-[6-cyano-5-(trifluoromethyl)-3-pyridinyl]-8-oxo-6-thioxo-5,7-diazaspiro[3.4]oct-5-yl]-2-fluoro-n-methyl- 4-[7-[6-cyano-5-(trifluoromethyl)pyridin-3-yl]-8-oxo-6-thioxo-5,7-diazaspiro[3.4]octan-5-yl]-2-fluoro-n-methylbenzamidearn-509 |
| cas | 956104-40-8 |
| einecs | 807-449-9 |
| 化学式 | c21h15f4n5o2s |
| 分子量 | 477.43 |
| 密度 | 1.59±0.1 g/cm3(predicted) |
| 酸度系数 | 13.83±0.46(predicted) |
| 存储条件 | -20℃ |
| 体外研究 | 在lncap/ar 前列腺癌细胞系中arn-509 (< 10μm)抑制雄激素介导的13种内源基因mrna表达水平的诱导或抑制，包括psa和tmprss2 。 arn-509 (< 10μm) 抑制lncap/ar 前列腺癌细胞系中r1881 (30 pm) 的增殖效果。在表达ar-eyfp 的lncap细胞中arn-509 (10 μm) 会破坏 ar 的核定位因此会使与雄激素响应元件结合的ar浓度下降。10 μm arn-509可以有效的与1 nm r1881竞争从而 阻止ar 结合启动子区域。在表达vp16-ar融合蛋白的hep-g2细胞以及are驱使的荧光素酶报告基因系统中arn-509会抑制r1881诱导的 vp16-ar介导的转录水平， ic50 为0.2 μm |
| 体内研究 | 在携带lncap/ar-luc 异种移植肿瘤的雄性阉割后的免疫缺陷小鼠模型中arn-509 (10 mg/kg/天, 口服)会抑制肿瘤生长，表现为增殖率下降和凋亡率上升。对于携带lncap/ar-luc异种移植肿瘤的雄性阉割后的免疫缺陷小鼠arn-509在30mg/kg/天剂量时对肿瘤生长抑制的效果**，抑制作用具有剂量依赖特性。用10 mg/kg/天剂量的 arn-509处理 28天，可以使 缺少腺体分泌活性的前列腺重量减轻3倍，使成年雄狗的睾丸重量下降1.7倍。 arn-509 (10 mg/kg/天, 口服)会抑制成年雄狗前列腺组织的细胞增殖 。在24例已经接受了前期治疗的带有转移性crpc病人中arn-509是安全的，耐受性良好，血药峰值出现在用药后2 到 3 小时。 在带有转移性crpc 病人中arn-509在 30到 300 mg剂量范围内会导致psa的持续下降 。 在阉割抗前列腺癌小鼠模型中arn-509具有很强的抗癌症活性并能诱导治疗完成后长时间的症状缓解 |
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