详细介绍
中文名n-(2,4-二叔丁基-5-羟基苯基)-1,4-二氢-4-氧代-3-喹啉甲酰胺
英文名n-(2,4-di-tert-butyl-5-hydroxyphenyl)-4-oxo-1,4-dihydroxamide
别名依法卡托
艾伐卡托
依伐卡托
依伐卡托杂质
ivafafor杂质
依伐卡托(ivacaftor)
n-(2,4-二叔丁基-5-羟基苯基)-1,4-二氢-4-氧代-3-喹啉甲酰胺
n-(2,4-di-tert-butyl-5-hydroxyphenyl)-4-oxo-1,4-dihydroxamide是由美国vertex公司研发的用于治疗罕见型囊性纤维化的药物,于2012年1月31日经美国食品与药品管理局(fda)批准上市
英文别名vx-770
ivacaftor
vx770, ivacaftor
ivacaftor(vx-770)
n-(2,4-di-tert-butyl-5-hydroxyphenyl)-4-oxo-1,4-dihydroxamide
n-(2,4-di-tert-butyl-5-hydroxyphenyl)-4-oxo-1,4-dihydroxamide
n-[2,4-bis(tert-butyl)-5-hydroxyphenyl]-1,4-dihydro-4-oxo-3-ide
3-ide,n-[2,4-bis(1,1-dimethylethyl)-5-hydroxyphenyl]-1,4-dihydro-4-oxo-
n-[2,4-bis(tert-butyl)-5-hydroxyphenyl]-1,4-dihydro-4-oxo-3-ideivacaftor (vx-770)
cas873054-44-5
化学式c24h28n2o3
分子量392.49inchiinchi=1/c24h28n2o3/c1-23(2,3)16-11-17(24(4,5)6)20(27)12-19(16)26-22(29)15-13-25-18-10-8-7-9-14(18)21(15)28/h7-13,27h,1-6h3,(h,25,28)(h,26,29)密度1.187熔点212-215°c沸点550.4±50.0 °c(predicted)闪点286.7°c蒸汽压1e-12mmhg at 25°c溶解度dmso (slightly), ethyl acetate (slightly), methanol (slightly)折射率1.605酸度系数11.08±0.23(predicted)存储条件refrigerator外观solid颜色white to light brown产品用途ivacaftor(vx-770)是一种囊性纤维化跨膜传导调节器(cftr)的增强剂,靶向作用于g551d-cftr和f508del-cftr,ec50分别为100nm和25 nm。体外研究ivacaftor(10 μm) 作用于表达cftr突变型g551d的fisher 大鼠甲状腺(frt)细胞,显著提高forskolin-刺激的cl体内研究ivacaftor作用于携带g551d突变的,年龄6到11的囊性纤维化对象,已经完成三期研究。
医药中间体
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