依折麦布 选择性胆固醇吸收抑制剂原料API厂家

中文名称:依泽替米贝

中文同义词:1-(4-氟苯基)-(3r)-[3-(4-氟苯基)-(3s)-羟基丙基]-(4s)-(4-羟基苯基)-2-丙内酰胺;依替米贝;依泽替米贝;依泽替米;依折麦布(标准品);依泽麦布;依替米;依折麦布/依泽替米贝;依折麦布

英文名称:ezetimibe

英文同义词:(3r,4s)-1-(4-fluorophenyl)-3-[(3s)-3-(4-fluorophenyl)-3-hydroxypropyl]-4-(4-hydroxyphenyl)azetidin-2-one;ezetimibe-001;ticagreloranditsintermediate;ezetimibe1-(4-fluorophenyl)-3-[3-(4-fluorophenyl)-3-hydroxy-propyl]-4-(4-hydroxyphenyl)-azetidin-2-one;ezatimibe;zetia/vytorin;sch60969;ezetimibe,>=99%

cas号:163222-33-1

分子式:c24h21f2no3

分子量:409.43

einecs号:682-606-0

体外研究ezetimibe显著降低总胆固醇，ldl胆固醇和甘油三酸酯，以及适度增加高密度脂蛋白胆固醇。在caco-2细胞中，ezetimibe降低31％的胆固醇运输，但不影响黄醇转运。ezetimibe导致表面受体sr-bi，niemann-pickc1型类似蛋白1，atp结合盒转运子，亚族a（abca1）和核受体维甲酸受体（rar）的γ，固醇调节元件结合蛋白（srebp）-1和-2，肝x受体（lxr）的β亚基的mrna的表达显著降低。体内研究西式，含低脂肪且无胆固醇饮食的小鼠中，ezetimibe降低血浆胆固醇水平分别从964至374毫克/分升，从726至231毫克/分升，而从516至178毫克/分升。ezetimibe减少主动脉粥样硬化病变的表面积，从对照组的20.2％到西方饮食组的4.1％和低脂肪胆固醇饮食小鼠的7.0％。ezetimibe减少颈动脉粥样硬化病变的横截面面积，在西部和低脂胆固醇饮食组中为97%，在无胆固醇的小鼠中为91%。在西部，低脂肪和无胆固醇的饮食的小鼠中，ezetimibe抑制胆固醇吸收，降低血浆胆固醇，增加高密度脂蛋白水平，并抑制动脉粥样硬化。在临床前动物模型中，ezetimibe有效抑制胆固醇运输穿过肠壁，从而降低血浆胆固醇血症。在大鼠中，ezetimibe消除肠道的胰腺外分泌功能，同时保持胆汁流量。在胆固醇喂养的仓鼠中，ezetimibe降低血浆胆固醇和肝胆固醇积累，ed50为0.04毫克/千克。用途高脂血症是冠心病的高危因素之一，临床治疗高脂血症的药物主要包括胆固醇合成抑制剂（如他汀类）、苯氧酸类（如贝特类）、胆汁酸鳌合剂（如消胆胺）及其他（如烟酸类似物）等