阿巴卡韦AbacavirCAS号136470-78-5阿波卡伟柯莱生物实验室zhuangong

中文名称

阿巴卡韦中文同义词(1s,4r)-4-[2-氨基-6-(环丙氨基)-9h-嘌呤-9-基]-2-环戊烯-1-甲醇;阿巴卡维;阿巴卡韦/阿波卡伟;阿巴卡韦api;(1s,4r)-4-[2-氨基-6-(环丙胺基)-9h-嘌呤-9-基]-2-环戊烯-1-甲醇;盐酸阿巴卡韦;阿巴卡韦d4;阿巴卡韦英文名称abacavir英文同义词1592u89;[(1s,4r)-4-[2-amino-6-(cyclopropylamino)purin-9-yl]-1-cyclopent-2-enyl]methanol;[(1s,4r)-4-(2-amino-6-cyclopropylamino-purin-9-yl)-cyclopent-2-enyl]-methanochemicalbookl;2-cyclopentene-1-methanol,4-[2-amino-6-(cyclopropylamino)-9h-purin-9-yl]-,(1s,4r)-;2-cyclopentene-1-methanol,4-[2-amino-6-(cyclopropylamino)-9h-purin-9-yl]-,(1s-cis)-;(+/-)-4-[2-amino-6-(cyclopropylamino)-9h-purin-9-yl]-2-cyclopentene-1-methanol;abacavir;abacavir(seea105000)cas号136470-78-5分子式c14h18n6o分子量286.33einecs号620-487-9

抗艾滋病药阿巴卡韦是一种抗病毒药，具有抗艾滋病毒的作用，由英国葛兰素威康(glaxo-wellcome)公司研发成功，1998年美国食品与药品管理局（fda）批准上市销售，商品名ziagen，本品是一种核苷类逆转录酶抑制剂(nrti)，与其他核苷类逆转录酶抑制剂一样，它是一个无活性的前药，在人体内被细胞激酶转化为有活性的代谢产物三磷酸卡波韦，是脱氧三磷酸鸟苷(dgtp)的类似物，与后者竞争或整合嵌入病毒dna，抑制hiv逆转录酶的活性，使整合后的拟核苷物发生缺陷，使病毒dna的复制停止。研究显示本品与其他核苷类逆转录酶抑制剂如地丹诺辛(didanosine)，扎西他宾(zalcitabine)，拉米夫定(lamivudine)和司他夫定(stavudine)合用，疗效具有相加作用。与齐多夫定(zidovudine)合用有协同作用。这就为治疗hiv感染提供了一种三重治疗的新方法，也使得蛋白酶抑制剂和非核苷逆转录酶抑制剂在临床用药中保持可选择性chemicalbook。2008年2月份美国食品与药品管理局修订了艾滋病抗病毒治疗指南，对于初次治疗的患者来说阿巴卡韦也成了shouxuan的抗病毒药物之一。个中缘由除了该药抗病毒效果和泰诺福韦相近，对线粒体损害小，从而脂肪消耗、胰腺炎、神经炎、乳酸酸中毒等不良反应就少之外，还在于用药前筛查超敏反应的基因hla-b5701在国外应用于临床，阴性者应用该药后一般不会发生超敏反应，安全性大大提高。2008年5月美国食品药品管理局(fda)发布了关于阿巴卡韦（abacavir）和去羟肌苷（didanosine）的早期安全性警示，称服用这两种药物的患者存在心脏病发作、心肌梗死的风险。此次警示信息的发布源于一项名为d:a:d的研究——是一项对抗hiv药物的不良反应数据进行分析的大型研究。阿巴卡韦制药商葛兰素史克公司也收到了d:a:d研究分析的初步结果，并对公司的临床数据进行了分析，结果并没有发现阿巴卡韦会增加心脏病发作、心肌梗死的风险。以上信息由chemicalbook的晓楠编辑整理。

临床研究在一项有560例首次接受治疗的病人参加的双盲研究中，本品与拉米夫定和齐多夫定合用产生的抗逆转录病毒疗效与蛋白酶抑制剂吲哚那韦(indinavirchemicalbook)联合拉米夫定和齐多夫定的疗效相同。此外，本品进入脑脊液的穿透率较高，对细胞色素p450酶无影响，耐药性产生较慢。一日2次给药也为hiv感染者提供了便利。

适应证本品通过竞争性抑制反转录酶的作用及抑制核心蛋白的合成，并终止病毒dna链的延长，适用于与其他抗病毒药物联用治疗hiv感染。